你收缩,我舒张-从肾上腺素的受体谈起(Adrenergic


交感神经的作用多样且複杂,整体性的变化可使个体预备战斗或逃跑的反应(fight or flight response)。虽然交感神经节后神经元释放的大都是正肾上腺素,但对不同部位的血管却产生不一样的作用。
本单元以肾上腺素性受体(adrenergic receptors)的多样性说明此现象发生的机制。 激素与受体分子的专一性结合后,会使激素影响特定的目标细胞。受体是一种蛋白质,当激素等传讯物质与受体结合后,就会活化受体。受体被活化后可能会改变细胞对特定离子的通透性,或是透过细胞内的次级传讯系统,进而引发细胞内一连串化学变化。肾上腺素性受体都属于细胞膜上的G蛋白质耦合受体(G protein-coupled receptors),当其与激素结合后,会引发不同的次级传讯机制。依其药理学上的特性,肾上腺素性受体分为 α和 β两大类(图1)。
图1 不同型式肾上腺素受体的作用机制你收缩,我舒张-从肾上腺素的受体谈起(Adrenergic 肾上腺素性 α受体又可区分为两类,其中的 α1受体为 Gq型,当此型受体与肾上腺素结合后,会透过钙/多磷酸肌醇系统(Ca2+/polyphosphatidylinositol system),影响内质网或肌浆网(sarcoplamic reticulum)上的钙离子通道,增加细胞内钙离子浓度,引发适当反应。
α1受体分布广泛,与(正)肾上腺素结合后,会使通往皮肤、消化系统、睫体、肾和脑的血管收缩,其它部位的平滑肌如竖毛肌、输精管、输尿管、怀孕的子宫、输尿管括约肌、细支气管等也会收缩。其它反应还包括瞳孔放大、促使肝糖水解和糖质新生、促进汗腺的分泌和肾脏回收钠离子等。 α2受体则为 Gi型,与肾上腺素结合后会抑制腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)活性,导致 cAMP降低。 α2受体的结合主要是提供(正)肾上腺素分泌细胞进行负向回馈控制,调节自身的分泌量。其它尚会抑制胰岛素分泌、促进昇糖素分泌、促进消化道的括约肌收缩和引起血小板凝聚等作用。
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  • 2020/06/18
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